佐匹克隆(Zopiclone, ZPC) 是非苯二氮卓类的新型速效的安眠药“Z药物”,属于镇静剂
化学上,按立体结构不同,佐匹克隆分为右佐匹克隆、左佐匹克隆,其中右旋体效力明显高于左旋体
佐匹克隆口服吸收迅速,生物利用度约为75 ~ 80%,并迅速广泛地分布到身体组织,包括大脑。1h ~ 2h,血药浓度达到峰值。给药前的高脂肪膳食不会改变吸收,但会降低并延误血浆峰值水平
在肝脏中,佐匹克隆主要经过CYP3A4和CYP2E1,佐匹克隆部分广泛代谢,形成一个活性代谢物、一个无活性代谢物。佐匹克隆通过尿液、唾液、母乳排泄,并有约50%被脱羧并通过肺部排泄。尿液中,两代谢物占初始剂量的30%。7% ~ 10%的佐匹克隆从尿液中回收,表明药物在排泄前进行了广泛的代谢。佐匹克隆的终末消除半衰期为3.5h ~ 6.5h,平均5h
与左佐匹克隆相比,右佐匹克隆用量更小,消除速率更长,半衰期更长,代谢也更为活跃
佐匹克隆的药代动力学,受衰老、肾功能、肝功能的影响。在严重慢性肾衰竭中,佐匹克隆的消除速率更慢,半衰期更长,但这些变化不被认为具有临床意义
佐匹克隆片——
华润顺峰(思梦还):盒装10片×每片7.5mg,价格不明
右佐匹克隆片——
康弘(伊坦宁):盒装1板×每板7片×每片3mg,价格不明
齐鲁制药(齐梦欣):盒装1板×每板7片×每片3mg,价格为22.8元(临沂市人民医院)
倘若使用右佐匹克隆,剂量相较于混合体要减半
期间: 【以距离服药已过去的时间为标准】
起效时:10min~30min
顶峰时:3h~4h
总效时:3.5h~9h
需注意,体重不同剂量不同,上述剂量是针对60kg的人的。你的体重除以60,再乘以上述之中的剂量,即为适应你的剂量
与唑吡坦同为Z药物的佐匹克隆,可能也具有唑吡坦那种奇特的作用。这份报告表明……
激动GABAA受体时,佐匹克隆轻微地选择亲和α1/α5亚基,这和唑吡坦有相似之处,并导致了这种心理作用——