它们基本不能用于od,因为滥用下没有特殊的药效
血清素再摄取抑制是一种兴奋型药效
可引起血清素再摄取抑制的药物被称呼为血清素再摄取抑制剂简称SRIs,并包括选择性血清素再摄取抑制剂简称SSRIs,属于抗抑郁剂。它们大部分是抗抑郁药,有些还是抗焦虑药
口语地,可以将SSRIs简称为SSRI
| SSRIs(前五物合称五朵金花) || 除此之外的SRIs ||
药物名 |
SERT-Ki(nm) |
药物名 |
SERT-Ki(nm) |
舍曲林 |
0.15 ~ 3.3 |
曲唑酮 |
160–>10,000 |
氟伏沙明 |
2.5 |
安非他酮 |
67(代谢物) |
氟西汀 |
1 |
文拉法辛 |
82 |
帕罗西汀 |
0.07 ~ 0.2 |
右美沙芬 |
23 ~ 40(DXM) |
西酞普兰 |
1.6 |
|
|
度洛西汀 |
0.7~0.8 |
|
|
伏硫西汀 |
1.6 |
|
|
你可以近似粗略地把Ki理解成,这个数字越小药效越大,再细一点的内容便不是本站能提供的了
- 主要的副作用: 肾损伤、性欲降低、性快感压抑、食欲降低
- 急性的副作用: 血清素中毒、恶心、便秘、晕迫、呕吐、因人而异的自杀意念增加
- 主要的主作用:抗抑郁、抗焦虑
SRIs引起脱水、食欲性欲降低,是SRI作用本身的结果
SRIs可以干扰各种药物的代谢,例如右美沙芬、可待因
如果一个药物具有SRIs功效,且这个功效就是它的主要作用,且具有选择性,那么它就也是SSRIs
请不要od SRIs,这不仅体验不好,还会产生血清素综合征——
西酞普兰有两种立体结构,一种是S-西酞普兰,另一种是R-西酞普兰,而艾司西酞普兰去掉了R-西酞普兰,只留下了S-西酞普兰。因此,艾司西酞普兰是精挑细选、更优良的西酞普兰
当血清素水平过高时,便会产生血清素综合征,别名血清素中毒,严重可危及生命
可能会由过量服用血清素能药物,或合用血清素能药物和单胺氧化酶抑制剂而出现
典型症状有:
- 精神状态行为改变:轻躁狂、激越、意识混乱、定向障碍、酩酊状态
- 运动系统功能改变:肌阵挛、肌强直、震颤、反射亢进、踝阵挛、共济失调
- 植物神经功能紊乱:发热、恶心、腹泻、头痛、颤抖、脸红、出汗、脱水、心动过速、呼吸急促、血压改变、瞳孔散大
有相当一部分死于右美沙芬中毒的人,是死于血清素综合征与其所带来的不良反应
由于这种依靠药物去提供兴奋的依赖,尤其是骤然地停止,在SSRIs停药后,会产生一系列综合征,并具有相当的成瘾症状。但从细胞水平上来看,这并不成瘾
典型症状有:
流感样症状、睡眠困难、恶心、平衡能力差、感觉变化、静坐不能、侵入性想法、人格解体、现实感丧失、躁狂、焦虑、抑郁
SSRIs需要逐次减量地缓慢撤药,不应该骤然地停止
每个药物都有不同的额外作用,于此,列出各个药物较为明显的额外作用
以下内容中仅作为参考。请勿当做用药建议
- 拮抗受体:Sigma-1/σ-1
- 抑制再摄取:多巴胺/DA
还真是
舍曲林(Sertraline)主要作为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)发挥作用,但研究也显示其具有轻微的多巴胺再摄取抑制(DRI)效果。这种轻微的DRI作用可能在高剂量时对舍曲林的总体治疗效果有所贡献。[ScienceDirect]
- 主要的主作用:抗强迫症、抗躁狂
- 主要的副作用:降智
- 主要的主作用:抗焦虑、抗强迫症
- 主要的副作用:可以加剧精神分裂
- 拮抗受体:Sigma-1/σ-1(不确定)
- 激动受体:血清素/5-HT2A
- 抑制受体:血清素/5-HT2C
- 抑制酶:抑制酸性鞘磷脂酶
- 主要的主作用:抗焦虑、抗老年抑郁症
- 主要的副作用:这5-HT2A是不是可以致幻??????????????
- 抑制再摄取:多巴胺/DA
- 抑制再摄取:正肾素/NE
- 拮抗受体:毒蕈碱乙酰胆碱/mAChR
- 主要的主作用:抗反应性抑郁症、抗焦虑、抗强迫性神经症、抗社交恐惧症/焦虑症、抗惊恐障碍、抗创伤后应激障碍
- 主要的副作用:忧郁、异常的梦境(包括梦魇)、谵妄
没
- 抑制再摄取:正肾素/NE
- 抑制再摄取:多巴胺/DA
- 主要的主作用:抗广泛性焦虑障碍、抗慢性肌肉骨骼疼痛
- 主要的副作用:
- 抑制再摄取:正肾素/NE
- 激动受体:血清素/5-HT1A
- 部分激动:血清素/5-HT1B
- 抑制受体:血清素/5-HT1D, 5-HT3A, 5-HT7
- 存在作用:血清素/5-HT2C
- 主要的主作用:抗重度抑郁、抗广泛性焦虑、止吐
- 主要的副作用:【不明】
罄竹难书
- 拮抗受体:血清素/5-HT2A, 5-HT2B
- 部分激动:血清素受体/5-HT2C
- 存在作用:血清素受体/5-HT1B, 5-HT1E, 5-HT3, 5-HT5, 5-HT7
- 拮抗受体:alpha受体/α-1, α-1Α, α-2A, α-2C
- 存在作用:多巴胺受体/D1, D2, D3, D4
- 存在作用:组胺受体/H1, H2
- 存在作用:Sigma-2受体/σ-2
次要活性代谢物:间氯苯基哌嗪
- 抑制再摄取:血清素/STN(比曲唑酮更高效)
- 诱导释放:血清素
- 存在作用:血清素受体/5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT~2C, 5-HT3, 5-HT5, 5-HT7
- 激动受体:alpha受体/α-1, α-1Α, α-1B, α-2A, α-2B, α-2C
- 存在作用:beta受体/β, β-1, β-2
- 存在作用:多巴胺受体/D1
- 存在作用:组胺受体/H1
- 存在作用:电压依赖性钙通道/VGCC
- 主要的主作用:抗心脏疾患、镇静、抗躁狂
- 主要的副作用:不知道不知道
- 抑制再摄取:多巴胺/DA
- 抑制再摄取:正肾素/NE
- 拮抗受体:毒蕈碱乙酰胆碱/mAChR
- 抑制受体:烟碱乙酰胆碱/nAChR
- 激动受体:α3β4烟碱
- 激动受体:α4β2烟碱
- 激动受体:α1β1γδ烟碱
- 激动受体:血清素/5-HT3A
- 主要的主作用:抗迟钝型抑郁症、助戒烟
- 主要的副作用:谵妄
- 抑制再取:多巴胺/DA
- 抑制再取:正肾素/NE
- 间接影响:阿片受体、α-2受体
- 主要的主作用:广泛性焦虑障碍
- 主要的副作用:戒断反应严重